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中药牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂研究

作者：张华婷王源阮克锋徐朝晖
单位：上海中医药大学创新中药研究院中药现代制剂技术教育部工程研究中心

摘要：

目的研究中药牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法以对α-葡萄糖苷酶的抑制活性为考察指标,结合植物化学的分离、纯化手段,追踪牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂,并通过波谱解析对所得活性化合物进行结构鉴定。α-葡萄糖苷酶抑制活性实验在以4-硝基酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(PNPG)为底物的酶抑制剂筛选模型上进行,筛选出α-葡萄糖苷酶抑制活性较强的化合物后,通过考察它们对链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病模型小鼠糖耐量的影响,最终确定牛蒡子中的α-葡萄糖苷酶抑制剂。结果从牛蒡子中α-葡萄糖苷酶抑制活性较强的部位分离得到13个化合物,其中4个咖啡酰奎宁酸类化合物和牛蒡苷元的α-葡萄糖苷酶抑制活性较为明确。经糖尿病模型小鼠的口服糖耐量(OGTT)实验验证后,3-O-咖啡酰奎宁酸、3,4-O-二咖啡酰奎宁酸、5-O-咖啡酰奎宁酸和牛蒡苷元与模型组比较,均能显著提高糖耐量(P <0.05),而3-O-咖啡酰奎宁酸的作用甚至强于阳性对照药(P <0.05)。结论咖啡酰奎宁酸类化合物是牛蒡子中主要的α-葡萄糖苷酶抑制剂。