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菝葜的化学成分及药用价值研究进展

2024-07-11 124 上传者：管理员

摘要：菝葜来源于百合科植物菝葜(Smilax China L.)的干燥根茎，含有丰富的甾体皂苷、黄酮、苯丙烷类和芪类等成分，以利湿去浊、祛风除痹，解毒散瘀的功效为人所知。菝葜具有较好的抗炎、调节糖脂代谢、抗氧化等生物活性，具有很高的药用价值。本文通过查阅近年来相关文献，对菝葜的化学成分及药理作用进行了系统的阐述，为菝葜在药品开发和利用中提供了充足的理论依据，以期进一步推动中药菝葜产业的健康、稳定、可持续发展。

关键词：
抗炎
甾体皂苷类
糖脂代谢
菝葜
黄酮类
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菝葜，又名金刚藤，主治风湿痹痛、肌肉麻木、消渴、淋浊、带下等，为湖北省道地药材“一县一品”建设品种之一。以菝葜为原料的中成药常用于妇科炎症疾患，疗效显著。近年来，炎性疾病、糖脂代谢疾病、肿瘤等疾病频发，严重危害人体身心健康，菝葜中主要的药理活性成分甾体皂苷类、黄酮及其苷类等，药用价值丰富，现代药理研究发现其具有治疗盆腔炎、溃疡性结肠炎、肥胖、胰岛素抵抗、脂肪肝、急性肝损伤、高脂血症等功效[1,2,3,4,5]。本文从菝葜的化学成分及药用价值两方面进行总结，为后续研究菝葜治疗相关疾病机制和治疗相关疾病药物开发奠定理论基础。

1、菝葜的化学成分

菝葜主要化学成分为甾体皂苷类、黄酮类，还包括芪类、苯丙素类、有机酸类、甾醇类等其他成分。通过对菝葜化学成分的研究，有利于阐明菝葜发挥药理作用的物质基础。

1.1甾体皂苷类

甾体皂苷类成分是菝葜中发挥药效的主要成分之一，是一类含有27个碳原子的螺甾烷类化合物衍生的寡聚糖，由皂苷元与糖基组合而成，大多存在于单子叶植物的百合科，易溶于水和醇，因在同一植物中有很多结构相近的皂苷共存，所以皂苷的分离纯化十分困难。研究者运用不同的方法得到了如下甾体皂苷类成分[6,7]:槲皮素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和山柰酚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-β-D-吡喃葡萄糖、hypoglaucin G、薯蓣次苷B、pregna-5、protodioscin、dioscoreside、diosgenin-3-O-[α-L-rha(1-3-α-Lrha(1-4)]-α-Lrha(1-4)]-β-D-glucopyranoside、原薯蓣皂苷、22-O-甲基原薯蓣皂苷、细薯蓣皂苷、甲基原纤细薯蓣皂苷、甲基原薯蓣皂苷元、薯蓣皂苷次皂苷A和薯蓣皂苷等。

1.2黄酮类

黄酮类化合物是菝葜的另一活性成分，是指两个具有酚羟基的苯环通过中央三碳原子相互联结而成的一系列化合物，其基本母核为2-苯基色原酮，常连接有酚羟基、甲氧基、甲基、异戊烯基等官能团，与糖结合成苷，从菝葜中分离鉴定出的黄酮类成分有[8,9]:儿茶素-(7,8-bc)-(3,4-二羟基苯基)-二氢吡喃-2(3H)-酮、表儿茶素、儿茶素-3β-羟基-(1R-3,4-二羟基苯基)吡喃酮、儿茶素-3β-羟基-(1S-3,4-二羟基苯基)吡喃酮、3,5,7,4-四羟基黄酮-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、5,5-二甲氧基落叶松树脂醇4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷和3,4,5-三甲氧苯基-1-β-D-吡喃葡萄糖苷、三聚黄酮、芦丁、异台黄杞苷等。

1.3其他类成分

菝葜中除了上述成分外，研究者们还分离得到了如下成分[10,11,12,13,14],具体见表1。

表1芪类、苯丙素类、有机酸类、甾醇类等其他成分

2、菝葜的药理作用

药物的成分决定了药物的药理作用，菝葜的主要活性成分为甾体皂苷类及黄酮类，甾体皂苷类为制备抗炎药的主要成分，验证了近些年来菝葜主要用于治疗妇科炎症的药理活性[15-16,黄酮类化合物具有抗炎、抗氧化、调节糖脂代谢等药理活性，其他药理成分含量较少，需要学者们的进一步深入研究。

2.1抗炎

菝葜是发挥抗炎效用的传统用药。皂苷和黄酮类是菝葜发挥抗炎效应的主要活性成分。市场投入的以菝葜为原料制得的金刚藤胶囊在治疗盆腔炎等炎性疾病过程中表现出既抗炎又不易耐药的良好特性，具有用药安全有效、副作用小、费用较低等优点。

脂多糖是巨噬细胞的主要激活剂之一，巨噬细胞是参与抗炎反应的重要物质。在LPS的反应中，巨噬细胞产生炎症介质。Zhang、Jiang等[2,3]从菝葜根茎中分离纯化出两种均质多糖(SCLP1和SCLP3-2),可通过抑制LPS刺激的细胞中的NF-κB和MAPKs通路来抑制促炎细胞因子(IL-6和TNF-α)的产生。Pan等[17]研究从菝葜中纯化的多糖(SCLP)对葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎的抗炎作用和潜在机制，结果表明，SCLP可以通过抑制NLRP3炎症小体/IL-1β通路，显著改善溃疡性结肠炎小鼠的症状，减轻组织病理学损伤，减少炎症介质的分泌。Yang等[4]研究发现乙醇提取物菝葜呋甾醇皂苷，不仅可以调节TNF-α的产生，减轻炎症进展，还能显著抑制TNF-αmRNA的表达。白细胞介素-1β(IL-1β)是导致炎症发生的重要物质，参与多种细胞活动，包括细胞增殖、分化和凋亡。陈佳倩等[18]研究发现菝葜黄酮化合物(-)-表儿茶素和二苯乙烯二聚体scirpusin A能够抑制LPS诱导的人单核细胞白血病细胞IL-1β的表达，发挥抗炎效果。宋小英等[19]研究发现落新妇苷等12个菝葜单体成分均能增强脾淋巴细胞增殖，抑制炎症因子，发挥抗炎及免疫调节作用。刁建新等[20]在寻找强的松治疗溃疡性结肠炎的替代药研究中发现，经菝葜水提物干预后，溃疡性结肠炎大鼠的大便隐血、肠道糜烂、溃疡、黏膜坏死等症状有明显改善，达到与强的松相同的抗炎治疗效果，且毒副作用较低。覃红珍等[15]研究金刚藤多糖对慢性盆腔炎治疗效果，发现金刚藤多糖通过抑制炎症反应与盆腔粘连，达到治疗作用。李宏慧等[16]采用金刚藤片联合康复消炎栓治疗盆腔炎，研究发现联合药物对盆腔炎所致腹痛、白带增加、腰骶部酸痛等症状治疗效果显著，且复发率低。

抗炎为菝葜的主要药理活性，学者们采用现代技术挖掘出菝葜中发挥抗炎效用的单体成分，通过实验及临床验证探索出菝葜各种单体成分发挥效用的作用机制，对于阐明菝葜抗炎的药效物质基础，探索菝葜防治疾病的原理，改进菝葜药物制剂，提高临床疗效有重要意义。

2.2调节糖脂代谢

糖脂代谢疾病已经引起社会的广泛关注，糖脂代谢失调会引起肥胖、糖尿病等疾病，寻找新的安全治疗方案迫在眉睫。

研究[12,21]发现菝葜具有降低α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的作用。Xu等[22]发现菝葜多酚能够有效降低高脂肪饮食模型小鼠胰岛素抵抗、腹膜内脂肪组织指数、体重增加速率、肝脂质和血清炎症因子水平。过度肥胖是引起糖脂代谢紊乱的重要诱因。郑国栋等[23]研究发现菝葜可以调节脂肪氧化酶的活性和基因抑制脂肪沉积，降低体重，有良好的减肥效果。Lee等[24]研究发现从菝葜中分离出的化合物有显著的体外抗糖基化和大鼠晶状体醛糖还原酶抑制活性，研究结果证明菝葜对导致糖尿病发病相关的晚期糖基化终产物有显著抑制效果，表明菝葜对肥胖、高脂血症和脂肪肝具有潜在的治疗或预防作用。李欣等[25]研究发现菝葜醇提物可通过激活脂肪酸合成酶及磷酸腺苷激活蛋白激酶活性及mRNA表达量，促进脂肪酸氧化，减少脂肪沉积和体重增加。Yang等[4]研究发现菝葜可通过抑制高脂饮食喂养小鼠的脂质合成，促进脂肪分解和脂肪酸β-氧化，导致体重增加速度和脂肪量降低。Kong等[26]研究发现菝葜多酚显著上调蛋白激酶A、脂肪甘油三酯脂肪酶等的表达，促进脂肪分解和β-氧化，通过促进脂肪细胞的分解，达到预防肥胖效果。肝脏是调节糖脂代谢的重要器官，菝葜能够通过调节相关指标达到改善肝功能调节糖脂代谢的目的。Li等[27]研究发现菝葜多酚可以通过调节肠道微生物群来预防肥胖和代谢性疾病，菝葜多酚增加了肠道微生物阿克曼氏菌、瘤胃球菌科等的多样性，并调节了几种与炎症相关的菌群(瘤胃球菌科UCF-014、未分类消化球菌科和链球菌),有缓解肝脂肪变性和血脂异常的作用。Kim等[28]研究非发酵菝葜(SC)和米曲霉发酵菝葜叶提取物(FSC)对饮食诱导肥胖小鼠脂肪生成和抗氧化活性的影响，发现SC和FSC可通过降低血清生物标志物酶谷丙转氨酶和天冬氨酸转氨酶的活性来改善肝功能。以上研究表明菝葜的不同成分对调节糖脂代谢紊乱、预防肥胖等具有良好药效，对扩大菝葜的临床适应症，菝葜产品的二次开发具有重要意义。

2.3抗肿瘤

研究发现，菝葜中的一些化学成分可作为中医治疗肿瘤的安全用药。Dalkl等[29]研究发现菝葜提取物能够抑制人乳腺癌、人卵巢癌和人肺癌细胞的增殖，并诱导癌细胞凋亡，用于癌症治疗。Li等[30]研究发现，经菝葜类黄酮物质干预人宫颈癌细胞后细胞周期停滞在G1期并发生凋亡，菝葜类黄酮物质可发挥抑制增殖作用。Fu等[31]研究菝葜提取物对人肺腺癌细胞的抑制作用，研究发现总黄酮和总单宁这两种提取物具有诱导细胞凋亡的能力，有效抑制了肺腺癌细胞的增殖。于丽秀等[32]研究发现，菝葜不同提取物有抑制卵巢癌细胞活性的效用，且对卵巢癌细胞的活性抑制作用呈剂量依赖性，也呈时间依赖性。郭红等[33]研究发现菝葜皂苷元能够通过调控相关基因表达抑制卵巢癌细胞增殖、迁移及侵袭。吴先闯等[34]研究发现环磷酰胺和菝葜乙酸乙酯可不同程度地抑制小鼠肝癌移植瘤的生长，其中高剂量菝葜乙酸乙酯提取物抑瘤效果与环磷酰胺相当，且药物毒性更低。

由于遗传、环境等因素的影响，癌症的发病率逐年上升，传统药物治疗副作用大，危害性高，患者们迫切希望研发出新的安全用药。通过对菝葜中各种成分的研究，发现了菝葜中确有对抗癌细胞的效应成分，这不仅扩大了菝葜的药用价值，更为患者带来了希望。

2.4其它功效

菝葜还具有抗菌和抗氧化的作用。Joo等[35]研究发现菝葜的多种活性成分如槲皮素、白藜芦醇和氧化白藜芦醇能够有效对抗痤疮杆菌。Xu等[36]研究发现SCLP是一种潜在的天然抗菌物质，具有较强的抗菌活性，可与抗生素协同作用，减少抗生素的使用和对抗耐药菌。Wang等[37]研究发现菝葜多糖能够减轻肝脏组织病理学变化，逆转丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸转氨酶、丙二醛和活性氧化水平，逆转肝脏过氧化物酶活性的变化，并增强对乙酰氨基酚处理小鼠的肝脏抗氧化剂水平，挽救H2O2处理的小鼠肝细胞的细胞活力并减轻了氧化应激，表明菝葜多糖有较好的抗氧化作用。

此外，菝葜还具有治疗良性前列腺增生、增强免疫功能、抗高尿酸血症、不孕症、促进性腺激素快速分泌、减轻血管内皮损害、减少子宫内膜厚度、保护肾组织活性、改善肝组织纤维化程度、消肿、解毒、止痒、促进创口愈合、凝血止血等作用[38,39]。

3、结语与展望

本文系统地阐述了菝葜的化学成分及药理作用，发现菝葜化学成分丰富，主要为黄酮及甾体皂苷类等，有较高的药用价值，主要用于治疗妇科炎症。近年来，随着社会经济的快速发展，生活水平的不断提高，肥胖、高血脂、糖尿病等糖脂代谢疾病不断增多，因此，寻找疗效好副作用低的药物对抗糖脂代谢疾病亟待解决。本文通过综述发现菝葜在治疗糖脂代谢疾病有较好的前景，对糖尿病、肥胖、高脂血症和脂肪肝等具有潜在的治疗或预防作用，因此，在后续的研究中，研究者们可以关注菝葜对糖脂代谢疾病的治疗，丰富菝葜的药用价值及临床适应症，促进菝葜产业的可持续发展。

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