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九龙藤的药理作用及化学成分分析

2020-08-27 1118 上传者：管理员

摘要：九龙藤(Bauhinina championii),为豆科羊蹄甲属植物龙须藤的干燥藤茎。九龙藤含有黄酮类等多种化学成分,其药理作用主要体现在镇痛抗炎、心肌保护、抗凝血等方面。在此本文对其主要化学成分和药理作用进行综述,为九龙藤进一步研究开发及合理应用提供参考。

关键词：
九龙藤
健脾和胃
化学成分
祛风除湿
药理作用
行气活血
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九龙藤(Bauhinina championii),别名龙须藤、邬郎藤、过岗龙、梅花入骨丹、过江龙、燕子尾等[1]。九龙藤为豆科羊蹄甲属植物龙须藤的干燥藤茎,具有祛风除湿、健脾和胃,行气活血等功效[2]。近年来对九龙藤的化学及药理学研究较为深入,故本文将对其主要的化学成分和药理作用进行综述,以期为其进一步研究开发及合理应用提供参考。

1、九龙藤化学成分

1.1黄酮类成分

九龙藤主要含有黄酮类化学成分,因此目前对黄酮类的研究较多。ZHANG等[3]开发出一种植物化学分离方法,运用萃取及纯化等技术,从九龙藤的提取物中分离出9种黄酮类化合物和5种其他化合物。并且该团队首次从九龙藤分离出三种黄酮类化合物,分别为4′-羟基-5,7,3′,5′-五甲氧基黄酮,3′,4′,5,7,-五甲氧基黄酮和5,7,3′,5′-四羟基-6-甲基黄酮。夏俊伟[4]采用硅胶柱层析色谱、凝胶柱色谱等多种色谱方法对九龙藤的乙酸乙酯部位进行了化学成分分离纯化,最终分离得到两个化合物。经理化鉴别、现代波普技术等方法,鉴定出这两个化合物分别是5,7,3′,4′,5′-五甲氧基黄酮和5,6,7,3′,4′,5′-六甲氧基黄酮,同时对这两个黄酮类化合物的相关抗凝血机制做了初步的探究。杨彩霞等[5]采用萃取及色谱分离技术,从九龙藤的乙醇提取物分离出7个黄酮类化合物,经过核磁共振谱和质谱分析及标准品对照,确定了它们各自的结构。值得一提的是,该研究首次从该植物中分离得到两种化合物,分别为5,7,4′-三甲氧基黄酮和(-)-表阿夫儿茶素。

1.2其他成分

HUA等[6]研究发现,从九龙藤中可以分离出一种新的萜类化合物bauchampine A和七个已知化合物。借助光谱分析阐明了化合物的结构,并结合文献报道的数据对照来鉴定了这些已知的化合物。然后通过探究其对滑膜细胞的体外抗增殖作用,评估了新化合物的抗类风湿关节炎活性。证实bauchampine A具有抑制滑膜细胞增殖的作用,其半抑制浓度(50% inhibitory concentration,IC50)值与甲氨蝶呤相当,为进一步探究类风湿性关节炎的治疗提供了新的思路。

孙承韬[7]为研究九龙藤的化学成分及其对滑膜细胞的抑制作用,从九龙藤中分离并鉴定得到33个化合物,包括18个非黄酮类化合物。其中新化合物为Bauhichamine A和Bauhichamine B。为探究九龙藤抑制滑膜细胞的增殖作用,采用MTT(3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2-H-tetrazolium bromide,3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐)法对各单体化合物进行筛选。其中化合物伞形花内酯、3′,4′,-亚甲二氧基-5,6,7-三甲氧基黄酮、没食子酸、rhusopolyphenol F和Bauhichamine B对大鼠原代滑膜细胞表现出明显的增殖抑制作用,表明这几个单体化合物均具有较好的抗类风湿性关节炎活性。

翟慧源等[8]也对九龙藤的乙酸乙酯部位进行了化学成分的相关研究。通过硅胶柱色谱等技术对其进行分离,并首次分离得到8个化合物。利用色谱,光谱分析等方法以及和文献报道进行比较,最后鉴定得出这8个化合物分别为儿茶素、表儿茶素、儿茶素-3-O-α-L-吡喃鼠李糖苷、表没食子儿茶素-3-没食子酸酯、(R)-六羟基联苯邻二甲酸甲酯、4-羟基-3-甲氧基苯基-1-O-(6’-O-没食子酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷、3,5-二甲氧基-4-差羟基苯基-1-O-β-D-(6’-O-没食子酰基)-吡喃葡萄糖苷、3,4-二羟基苯乙醇4-O-b-D-(6’-O-没食子酰基)-吡喃葡萄糖苷。

2、九龙藤药理作用

2.1镇痛抗炎作用

XU等[9]研究九龙藤乙酸乙酯提取物对Ⅱ型胶原诱导关节炎(CIA)的模型大鼠影响时发现,与模型组相比,实验组的爪肿胀程度得到明显抑制。同时实验也验证了九龙藤乙酸乙酯提取物可显著改善病理关节改变,包括滑膜增生,软骨和骨破坏。实验表明九龙藤乙酸乙酯提取物可能对CIA大鼠模型产生抑制作用,并且其治疗的潜在机制与其抗炎作用有关。张贻强等[10]在综述天然药物基于核转录因子κB(nuclear factor kappa B,NF-κB)信号通路抗类风湿性关节炎的机制时,通过组合查阅相关文献发现,九龙藤提取物能通过抑制NF-κB信号通路中相关蛋白的表达,改善炎症反应,进而达到对类风湿性关节炎的抑制作用。

2.2心肌保护作用

张婵[11]探究九龙藤总黄酮(Bauhinina championii flavonoids,BCF)对心肌缺血/再灌注损伤程序性坏死的调控作用,发现与模型组相比,经BCF干预后可显著增加两个测试时间段总抗氧化能力,减少TNF-α含量,下调RIPK3蛋白表达,降低心肌细胞坏死率。实验表明BCF预处理可能减轻心肌缺血/再灌注损伤,其作用机制或许与增强心肌细胞总抗氧化力,抑制心肌缺血/再灌注损伤后心肌细胞程序性坏死有关。LIAO等[12]为研究BCF对H9c2心肌细胞缺氧-复氧(Hypoxia/Reoxygenation,H/R)诱导的细胞凋亡的影响,建立了相应的心肌细胞损伤模型,研究结果发现,用BCF预处理可显著提高细胞生存率,并减弱由H/R引起的心肌细胞凋亡。

2.3抗凝血作用

夏俊伟等[13]为研究BCF的抗凝血药效,采用毛细玻管法及断尾法等方法测定小鼠体内出血时间,体内凝血时间,体外凝血时间以及小鼠血浆复钙时间。实验发现BCF的中剂量组、高剂量组与空白组相比,体内凝血时间和体外凝血时间的延长效果显著。另外其3个剂量组均能显著提高小鼠的出血时间和血浆复钙时间。上述研究证实BCF具有较好的抗凝血作用。此研究为阐述BCF抗凝血的作用机制提供了实验依据,并为九龙藤的进一步利用和开发奠定了基础。

2.4清除自由基作用

刘俊法[14]在研究BCF对大鼠心肌缺血再灌注损伤后体内的自由基代谢影响时发现,BCF能够有效提高抗氧化酶活性,同时增强自由基清除能力,有效改善H/R损伤心肌细胞形态、减轻氧化应激损伤、降低细胞凋亡率从而提高细胞存活率。实验结果还表明BCF对心肌细胞H/R损伤具有剂量依赖性的保护作用。

3、临床应用

3.1类风湿性关节炎

临床研究发现,由九龙藤等药组成的龙钻通痹方,可以明显改善患者的晨僵、红肿热痛、关节肿胀等症状以及关节功能障碍,此药在临床上对类风湿性关节炎有非常好的治疗效果。庞宇舟等[15]在进行龙钻通痹方治疗类风湿性关节炎的研究时,随机选取80例类风湿性关节炎患者开展临床研究和观察,实验结果表明,观察组总有效率为85%。黄安等[16]为研究龙钻通痹方结合热敏探穴针刺疗法治疗类风湿性关节炎的临床疗效,开展了相关临床试验。试验结果表明临床上用龙钻通痹方结合热敏探穴针刺疗法治疗类风湿性关节炎疗效较好,且具有安全简便的特点。

3.2妇科疾病

有研究以九龙藤为主要组成药物的壮医六方藤方对盆腔炎的临床疗效[17]。随机选取120例慢性盆腔炎患者随机分为观察组和对照组,观察组于月经干净后4 d开始服用壮医六方藤方汤剂,口服给药,对照组予金鸡胶囊口服,连续治疗3个疗程。结果显示壮医六方藤方治疗慢性盆腔炎有较好的疗效,与临床经典常用药金鸡颗粒治疗效果基本相当,且无明显不良副作用,值得临床推广应用。

3.3其他疾病

九龙藤还被壮医和中医用来治疗皮肤病、经筋病等多种疾病。其作为壮医常用的皮肤病内服药,具有除湿毒,通龙路的功效,已广泛应用于临床[18]。李力华[19]记述了九龙藤等药联合针灸治疗面瘫、中风、腰背痛治疗临床常见经筋病,取得了明显的疗效。叶耀斌[20]应用九龙藤等药热熨配合理筋法治疗肩关节周围炎,有效率100%,疗效较为显著。

4、讨论

九龙藤含有多种化学成分及药理作用,在临床上也证实其具有良好的疗效,因此对九龙藤的进一步研究意义重大。近年来对其的化学及药理学研究主要体现在九龙藤的黄酮类成分方面,其他成分的研究则相对较少。目前对九龙藤的作用机制也还尚不明确,因此后续应该结合分子生物学等现代技术,对九龙藤的非黄酮类化学成分进行深入探究,着力于阐释其相关结构及药理作用,进一步研究并明确九龙藤的相关作用机制,为九龙藤新药的开发提供数据支持,扩展九龙藤的临床应用,为其临床治疗相关疾病提供新的思路。

参考文献：

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[5]杨彩霞,范津铭,杨军辉,等.九龙藤中黄酮类化合物的研究[J].西北师范大学学报(自然科学版),2016,52(1):75-78.

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[20]叶耀斌.热熨配合理筋治疗肩关节周围炎临床观察[D].广州:广州中医药大学,2018.

陈静芹,王雪妮,方刚.九龙藤的化学成分及药理作用研究现状[J].中国临床药理学杂志,2020,36(16):2529-2531.

基金:国家自然科学基金资助项目(81660830;81973976);国家重点研发计划课题基金资助项目(2017YFC1704004);广西中医药大学广西一流学科建设开放课题基金资助项目(2019XK038);广西中医药大学“岐黄工程”高层次人才团队培育基金资助项目(2018005);广西中医药大学2017年引进博士的科研启动基金资助项目(2017BS040)