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托伐普坦(TVPT)是一种口服精氨酸加压素V2受体拮抗剂,通过阻滞血管加压素和集合管V2受体结合,使水通道蛋白-2不能移动到细胞膜表面,抑制尿液浓缩,不排钠而增加自由水的排出,达到利尿效果,适用于临床明显的高容量性和正常容量性低钠血症,包括伴心力衰竭、肝硬化及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)。
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表面活性剂溶液浓度的增加会对疏水性辅料MS与EC起到润湿的作用。润湿能力为SDS>CTAB>F127>F68。表面活性剂与含非极性基团比例较高的MS、EC及HPMC发生作用时,片剂润湿性增强,使HPMC辅料片的崩解加快,并且建立了混合辅料片接触角与崩解时间的线性正相关趋势。F68、F127对MS、EC润湿性的增强会导致其包载药物的释放速率与释放量提高。
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主要运用正交试验设计法对阿托伐他汀钙片进行处方筛选研究。在正交试验设计中,因素、水平的选择以及试验指标的确定决定着正交试验成功与否。本文中各因素和水平主要是基于对产品的性质和各辅料性质的理解,通过对处方变量的风险评估来确定,如本品原料药水溶性差,原研药品溶出情况是迅速崩散快速溶出,故将崩解剂交联羧甲纤维素钠用量确定为高风险因素。
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眼睛是人类最敏感的器官之一。由于眼部血-房水、血-视网膜生理屏障的存在,眼部给药后药物生物利用度(<5%)往往很低。最近研究表明,纳米载体可向眼部有效递送一些亲水性或亲脂性的药物,延长药物在玻璃体内半衰期,提高包括蛋白质和多肽在内的许多药物的生物利用度,这为眼部疾病的治疗提供了一种新的思路。
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纳米技术在研究靶向递药系统的过程中发挥着重要作用,但通过纳米递药系统将药物递送至肿瘤组织发挥疗效仍存在诸多困难,如无机纳米材料引起的免疫反应、肿瘤部位蓄积效果不佳、药物被困在溶酶体中无法发挥疗效等。明胶是一种天然蛋白的水解产物,无毒无免疫原性,具有优良的生物相容性,并可对其肽链上羧基和氨基进行修饰以改变其理化性质。
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FA-CHI-DMA-LA-2是理想的叶酸修饰酸碱度响应壳聚糖纳米胶束,具有良好的生物相容性,可促进肿瘤细胞的摄取,细胞药效明显增强,并表现出一定的抗肿瘤靶向效果。其载药胶束FA-CHI-DMA-LA-2/DOX也体现了良好的抗肿瘤靶向性及抗肿瘤效果,有望成为具有良好应用前景的靶向抗肿瘤药物。
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缓释给药系统是一种以恒速或接近恒速释药的一类新型药物传递系统。相比于普通制剂,具有减少给药次数,延长药物吸收,减少药物不良反应,提高疗效等优点。骨架缓释片是指药物均匀分散在一种或多种骨架材料混合物中,通过压制而得到的一类制剂,其制备工艺简单,生产成本低,安全性高。
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普朗尼克P123为两亲性聚合物,但其临界胶束浓度较大,不能形成较为稳定的胶束。而通过疏水嵌段的修饰,可以显著降低其临界胶束浓度,进而形成稳定的胶束。文中试验通过在P123上接枝维生素E琥珀酸酯,将其临界胶束浓度降至0.11μg•mL-1,从而制备粒径适宜(108.40±0.46nm)、分布均匀(PDI=0.210±0.015)、稳定性好的载药胶束。
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头孢妥仑匹酯为第四代口服类头孢菌素,属于β-内酰胺类抗生素,为头孢妥仑的前体药物,其本身并无抗菌活性,口服后经肠道吸收,由肠管壁内酯酶迅速水解成具有抗菌活性的头孢妥仑。其作用机制主要是抑制细菌细胞壁合成,对革兰阳性菌及阴性菌均具有广谱抗菌作用。
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癌症已成为威胁人类生命的重大疾病之一。近几年兴起的肿瘤的光热疗法是使用低毒的光热治疗材料,利用靶向识别技术将其聚集到肿瘤组织部位,在外部光源照射下将光转化为热,进而杀死癌细胞。光热治疗在有效杀伤恶性肿瘤细胞的同时,给患者带来的并发症和不良反应相对较少。
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紫杉醇(paclitaxel,PTX)是一种有效的细胞微管抑制剂,能在细胞有丝分裂中抑制微管解聚,阻碍细胞增殖、抑制肿瘤生长。在临床研究中,白蛋白结合型紫杉醇纳米粒表现出良好的抗肿瘤活性,并且与一线用药吉西他滨联用时能显著提高患者的中位生存期[3]。但联用时高剂量的nab-PTX和吉西他滨将对人体产生了一系列的不良反应。
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巨噬细胞可塑性极强,在不同环境或药物的刺激下,可被激活为一系列连续可调节的功能状态,其中经典活化型(M1型)巨噬细胞和非经典活化型(M2型)巨噬细胞是该状态的两个极端。幼稚型(Mφ型)巨噬细胞经特定组织的外源性因子刺激而分化成M1型或M2型巨噬细胞的过程被称为巨噬细胞极化。
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芙蓉乳腺宁凝胶膏剂是本课题组正在研制的一种治疗急性乳腺炎的新型经皮给药制剂。该制剂具有避免肝脏首过效应、维持恒定血药浓度、作用持续时间长等优势。但通常情况下,经皮给药难以透过皮肤天然屏障,到达病灶部位起到治疗作用。在剂型中加入促渗剂能够有效解决这一难题,透皮促渗剂主要是通过帮助药物穿过角质层和表皮来增加药物透皮速率,筛选合适的促渗剂也是外用药的关键。
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世界卫生组织预计到2040年全球糖尿病患者将增至6亿,其中约三分之一会发展成糖尿病肾病。糖尿病是一组以高糖为特征的代谢性疾病,其中糖尿病肾病是危害最大的并发症。20多年前,河马(Hippo)信号通路首次在果蝇中发现,它包括激酶级联、转录辅激活因子和DNA结合因子。其主要功能为控制组织生长和调节器官发育。本文主要从Hippo信号通路调控糖尿病肾纤维化的研究现状做一综述。
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丹参为唇形科多年生草本植物丹参的干燥根和根茎,味苦、性微寒,归心、肝经,具有活血祛瘀、通经止痛、清心除烦、凉血消痈之功效,临床常作为活血化瘀药。丹参是国家卫健委公布的药食同源药材,主产于我国湖北、河南、山东、山西以及四川等地。丹参的临床应用广泛,用于冠心病、高血压、慢性肝炎、肾病等症的疗效明显。
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